药理作用
本品是一种血管扩张剂β受体阻断剂,可阻断β和β受体的强度明显高于α受体阻滞。因此,该药具有中等的血管舒张功能和轻度的膜稳定性,无内源性假交感神经活性。此外,在高剂量下也观察到钙拮抗作用。心肌梗死证实该产品可以减少梗死面积的动物模型,清除氧自由基,保护心脏。
药代动力学
本品口服吸收迅速。单次口服或后,达峰时间为,并有明显的肝首过效应。因此,生物利用度低,约为。分布容积为公斤,小于的药物从尿中排出的原形,由粪便排泄。
适应症
本产品适用于原发性高血压,特别是高血压合并缺血性心脏病。与其他β受体阻滞剂相比,心率和心搏量指数对运动的影响较弱。它也用于治疗心绞痛或充血性心力衰竭。它可以改善氧供氧比和降低后负荷。
用法用量
口服,首次剂量的,每日次,观察天。如果治疗效果不好,且无副作用,可每时间,一天次。一天次,每天次,如果必要的话。但最大日剂量不大于。老年患者的推荐剂量:每一天,一天次,必要时,可逐渐增加至每日最大剂量。心绞痛或心力衰竭患者可以每日,每日次。
无须调整剂量的患者肾功能受损。
虽然本产品可以治疗充血性心脏衰竭和降低后负荷,应慎用或减量使用由于β受体块和负性肌力作用。
本产品不影响血脂及胰岛素敏感性。
规格片剂:剂量和片。
禁用慎用
禁用本品中风、心脏传导阻滞、哮喘患者心动过缓。但对于肝硬化等严重肝功能衰竭患者,其峰值浓度和生物利用度将显著升高。因此,该产品不推荐用于此类患者。
方向管理虽然本产品可以治疗充血性心脏衰竭和降低后负荷,应慎用或减量使用由于β受体阻滞和负性肌力作用。
不良反应
本产品是很好的耐受性。常见的副作用有眩晕、头痛、痉挛,疲劳,和皮肤反应。随着>每日剂量,约有的患者患有体位性低血压。
作用
本品与氢氯噻嗪或尼卡地平相结合可提高降压效果。